
Aprašymas
Cheminė struktūra: AZD9574
CAS Nr.: 2756333-39-6

AZD9574(AZD-9574)
Katalogo Nr.: URK-V2330Naudotas tik Laboratorijoje.
AZD9574 (AZD-9574) yra stiprus, selektyvus ir CNS prasiskverbiantis PARP1 inhibitorius, slopina PARP1 fermentinį aktyvumą, kurio IC50 yra 0.3-2.0 nM skydelyje ląstelių linijos, nepriklausomai nuo HRR būsenos.
Biologinis aktyvumas
AZD9574 (AZD-9574) yra stiprus, selektyvus ir CNS prasiskverbiantis PARP1 inhibitorius, slopina PARP1 fermentinį aktyvumą, kurio IC50 yra 0.3-2.0 nM skydelyje ląstelių linijos, nepriklausomai nuo HRR būsenos.
AZD9574 veikia selektyviai slopindamas ir gaudydamas PARP1 SSB vietose.
AZD9574 exhibits >8000-kartogu PARP1 selektyvumas, palyginti su PARP2 ir kitais PARP šeimos nariais (PARP2, PARP3, PARP5a ir PARP6), atliekant biocheminius tyrimus.
AZD9574 slopina kolonijų susidarymo tyrimą izogeninių ląstelių linijų porose, patvirtintas didesnis stiprumas ir selektyvumas HRD plus modeliams (DLD1 BRCA2-/-; SKOV-3 BRCA2-/- ir SKOV{{7}). } PALB2-/-), slopina BRCA2-/- DLD1 ląsteles, kurių IC50 yra 1,38 nM, ir nerodo jokio poveikio BRCA2wt ląstelėms.
AZD9574 parodė nuo dozės priklausomą veiksmingumą BRCA1 mutanto MDA-MB-436 poodinio ksenografo modelyje. AZD9574 (3 mg/kg) parodė ilgalaikį naviko augimo slopinimą, dėl kurio žymiai pailgėjo naviką turinčio intrakranijinio ksenografinio krūties vėžio smegenų metastazių modelio išgyvenamumas.
Fizikinės ir cheminės savybės
M.Wt |
447.491 |
|
Formulė |
C21H27F2N7O2 |
|
CAS Nr. |
2756333-39-6 |
|
Sandėliavimas |
Kieti milteliai -20 laipsnis 3 metai; 4 laipsniai 2 metai |
Tirpikliuose -80 laipsnis 6 mėn -20 laipsnis 1 mėn |
Tirpumas |
10 mM DMSO |
|
Cheminis pavadinimas |
2-(((4-(2,2-difluorpropoksi)pirimidin-5-il)metil)amino)-4-(((1R,4S){{8 }}hidroksi-3,3-dimetilcikloheksil)amino)pirimidinas-5-karbonitrilas |
Nuorodos
1. Kunzah Jamal ir kt. Cancer Res (2022) 82 (12_Papildymas): 2609.
Pastaba: Visi „Ureiko“ produktai naudojami tik moksliniams tyrimams arba vaistų sertifikatų deklaravimui, mes neteikiame produktų ir paslaugų asmeniniam naudojimui!
Populiarus Žymos: azd9574 bylos Nr.:2756333-39-6
Siųsti užklausą
Tau taip pat gali patikti