COH34 CAS Nr.:906439-72-3

Cheminė struktūra: COH34

CAS Nr.: 906439-72-3

 

COH34(PARG inhibitorius COH34, NSC191252)

Katalogo Nr.: URK-V2223Naudotas tik Laboratorijoje.

COH34 (PARG inhibitorius COH34, NSC191252) yra stiprus, selektyvus ir ląstelėms aktyvus PARG inhibitorius (IC50=0,37 nM).

Biologinis aktyvumas

COH34 (PARG inhibitorius COH34, NSC191252) yra stiprus, selektyvus ir ląstelėms aktyvus PARG inhibitorius (IC50=0,37 nM).
COH34 specifiškai slopina poli(ADP-ribozės) glikohidrolazę (PARG) ir stipriai jungiasi prie PARG katalizinio domeno su Asn869 kaip pagrindine surišimo liekana (Kd=0.547 uM), neslopina PARP1 aktyvumą ir turėjo mažai įtakos TARG1 esant 1 uM.
COH34 slopina nuo PARG priklausomą dePARilinimo procesą, slopina DNR atstatymą ląstelėse.
COH34 yra mirtinas BRCA mutantams ir PARP inhibitoriams atspariose vėžio ląstelėse UWB1.289 ir PEO-1 (atitinkamai EC50=2.1 ir 0.8 uM), selektyviai naikina BRCA- mutantų ir PARP inhibitoriams atsparių vėžio ląstelių.
COH34 pasižymi priešnavikiniu aktyvumu (20 mg/kg) PARP inhibitoriams atspariuose ir DNR pažeidimo defektų turinčiuose ląstelių linijos ksenografuose.

Fizikinės ir cheminės savybės

Nuorodos

1. Shih-Hsun Chen ir kt. Sci Adv. 2019 m. balandžio 10 d.;5(4):eaav4340.

URK-V2223_COA

URK-V2223_SDL

URK-V2223_TDS

 

Pastaba: Visi „Ureiko“ produktai naudojami tik moksliniams tyrimams arba vaistų sertifikatų deklaravimui, mes neteikiame produktų ir paslaugų asmeniniam naudojimui!

Populiarus Žymos: coh34 bylos Nr.:906439-72-3