Aprašymas
Cheminė struktūra: GNE-064
CAS Nr.: 1997321-20-6
GNE-064(GNE064)
Katalogo Nr.: URK-V2338Naudotas tik Laboratorijoje.
GNE-064 (GNE064) yra stiprus, selektyvus ir per burną biologiškai prieinamas SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) ir PBRM1 (polibromo-1) bromodomenų 5 (PBRM1(5)) inhibitorius. su IC50 atitinkamai 10 nM, 16 nM ir 18 nM.
Biologinis aktyvumas
GNE-064 (GNE064) yra stiprus, selektyvus ir per burną biologiškai prieinamas SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) ir PBRM1 (polibromo-1) bromodomenų 5 (PBRM1(5)) inhibitorius. su IC50 atitinkamai 10 nM, 16 nM ir 18 nM.
GNE-064 exhibits modest affinity for PBRM1(2) (IC50, 490 nM), and low micromolar affinity for BRD7 and BRD9, >250-kartų selektyvus SMARCA2, SMARCA4 ir PBRM1(5), palyginti su visais VIII šeimai nepriklausančiais bromodomenais.
GNE-064 parodė sub-μM aktyvumą (IC50=0.1 uM) inžineriniame ląstelių taikinio įsitraukimo tyrime, buvo labai tirpus ir įrodė daug žadantį hepatocitų stabilumą.
Fizikinės ir cheminės savybės
|
M.Wt |
327.388 |
|
|
Formulė |
C17H21N5O2 |
|
|
CAS Nr. |
1997321-20-6 |
|
|
Sandėliavimas |
Kieti milteliai -20 laipsnis 3 metai; 4 laipsniai 2 metai |
Tirpikliuose -80 laipsnis 6 mėn -20 laipsnis 1 mėn |
|
Tirpumas |
10 mM DMSO |
|
|
Cheminis pavadinimas |
(R)-1-(4-(3-amino-6-(2-hidroksifenil)piridazin-4-il)-2-metilpiperazinas{{ 7}}il)etan-1-vienas |
|
Nuorodos
1. Taylor AM ir kt. J Med Chem. 2022 m. rugpjūčio 5 d. doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c00662.
URK-V2338_COAURK-V2338_SDLURK-V2338_TDS
Pastaba: Visi „Ureiko“ produktai naudojami tik moksliniams tyrimams arba vaistų sertifikatų deklaravimui, mes neteikiame produktų ir paslaugų asmeniniam naudojimui!
Populiarus Žymos: gne-064 kasos Nr.:1997321-20-6
Siųsti užklausą
Tau taip pat gali patikti
