
Danicopan (sinonimai: ACH-4471) CAS Nr.: 1903768-17-1
Cheminė struktūra: Danicopan (sinonimai: ACH-4471)
CAS Nr.: 1903768-17-1
Aprašymas
Cheminė struktūra: Danicopan (sinonimai: ACH-4471)
CAS Nr.: 1903768-17-1

Danikopanas(Sinonimai: ACH-4471)
Katalogo Nr.: URK-V2534Naudotas tik Laboratorijoje.
Danikopanas (ACH{{0}}) yra veiksmingas ir selektyvus komplemento faktoriaus D inhibitorius, kurio IC50 reikšmė yra 0,6 nM.
Biologinis aktyvumas
Danicopan (ACH{{0}}) yra veiksmingas ir selektyvus komplemento faktoriaus D inhibitorius, kurio IC50 reikšmė yra 0,6 nM. Komplemento faktorius D yra serino proteazė, skaldanti faktorių B, kuris aktyvuoja alternatyvų komplemento kelią.
Įrodyta, kad Danicopan (ACH-4471) slopina alternatyvų komplemento kelią in vitro ir in vivo, todėl sumažėja C3 nusėdimas. Be to, įrodyta, kad danikopanas pasižymi palankiomis farmakokinetinėmis savybėmis ir rodo nuo dozės priklausomą D faktoriaus aktyvumo slopinimą sveikiems žmonėms.
Šiuo metu Danicopan tiriamas dėl įvairių indikacijų, įskaitant paroksizminę naktinę hemoglobinuriją, C3 glomerulopatiją ir geografinę atrofiją. 2 fazės klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys paroksizmine naktine hemoglobinurija, danikopanas, palyginti su placebu, žymiai sumažino hemolizę ir padidino hemoglobino kiekį. Be to, 2 fazės klinikinis C3 glomerulopatijos tyrimas parodė, kad pacientams, gydytiems danikopanu, sumažėjo proteinurija ir padidėjo eGFR.
Fizikinės ir cheminės savybės
M.Wt |
580.41 |
|
Formulė |
C26H23BrFN7O3 |
|
CAS Nr. |
1903768-17-1 |
|
Išvaizda |
Tvirtas |
|
Sandėliavimas |
Kieti milteliai -20 laipsnis 3 metai; 4 laipsniai 2 metai |
Tirpikliuose -80 laipsnis 6 mėn -20 laipsnis 1 mėn |
Tirpumas |
|
|
Cheminis pavadinimas |
|
Nuorodos
1. Ricklin D ir kt. Į papildymą nukreipta terapija. Nat Biotechnol. 2017;35(9):833-847.
2. Risitano AM ir kt. Danicopan: ikiklinikinių ir klinikinių duomenų apžvalga. Ekspertas Rev Hematol. 2021;14(1):17-29.
3. Risitano AM ir kt. 2 fazės geriamojo komplemento inhibitoriaus danikopano tyrimas dėl paroksizminės naktinės hemoglobinurijos. Kraujas. 2019; 133 (9):966-975.
4. Bomback AS ir kt. Geriamojo komplemento inhibitoriaus danikopano veiksmingumas ir saugumas sergant C3 glomerulopatija. J Am Soc Nephrol. 2021;32(4):929-941.
Populiarus Žymos: Danicopan (sinonimai: ACH-4471) CAS Nr.: 1903768-17-1, Kinija Danicopan (sinonimai: ACH-4471) CAS Nr.: 1903768-17-1
Siųsti užklausą
Tau taip pat gali patikti