FEN1-IN-7 CAS Nr.: 824983-90-6

Cheminė struktūra: FEN1-IN-7

CAS Nr.: 824983-90-6

 

FEN1-IN-7

Katalogo Nr.: URK-V2502Naudotas tik Laboratorijoje.

FEN1-IN-7 yra naujas, stiprus ir selektyvus Flap endonukleazės 1 (FEN1), svarbiausio fermento, dalyvaujančio DNR replikacijoje ir atstatyme, inhibitorius. Įrodyta, kad FEN1-IN-7 pasižymi priešvėžiniu aktyvumu, nes sukelia DNR pažeidimą ir ląstelių ciklo sustabdymą įvairiose vėžio ląstelių linijose.

Biologinis aktyvumas

FEN1-IN-7 yra naujas, stiprus ir selektyvus Flap endonukleazės 1 (FEN1), svarbiausio fermento, dalyvaujančio DNR replikacijoje ir atstatyme, inhibitorius. Įrodyta, kad FEN1-IN-7 pasižymi priešvėžiniu aktyvumu, nes sukelia DNR pažeidimą ir ląstelių ciklo sustabdymą įvairiose vėžio ląstelių linijose.
FEN1, struktūrai būdinga nukleazė, atlieka esminį vaidmenį DNR replikacijoje ir genomo stabilumo palaikyme. FEN1 dalyvauja pašalinant RNR pradmenis ir skaidant replikacijos tarpinius produktus Okazaki fragmento brendimo ir atkūrimo procesų metu. Įrodymai rodo, kad nereguliuojama FEN1 ekspresija ar aktyvumas gali prisidėti prie vėžio vystymosi ir progresavimo, todėl jis yra patrauklus terapinis tikslas.
FEN1-IN-7 slopina FEN1 aktyvumą, prisijungdamas prie aktyvios fermento vietos, neleisdamas jam veikti. Specifinė FEN1 ir FEN1-IN-7 sąveika buvo išaiškinta atliekant molekulinio prijungimo tyrimus ir toliau patvirtinta atliekant biocheminius ir biologinius tyrimus.
Vaistų kūrimo padėtis:
FEN1-IN-7 pasirodė esąs daug žadantis kaip potencialus priešvėžinis agentas. Jis pasižymi stipriu aktyvumu prieš kelias vėžio ląstelių linijas, įskaitant atsparias įprastinei chemoterapijai. Ikiklinikinių tyrimų metu buvo įrodyta, kad FEN1-IN-7 sukelia DNR pažeidimus, aktyvina ląstelių mirties kelius ir skatina ląstelių ciklo sustabdymą. Svarbu tai, kad FEN1-IN-7 taip pat pasižymi geromis farmakokinetinėmis savybėmis, todėl jis yra perspektyvus kandidatas tolesniam klinikiniam vystymuisi.

Fizikinės ir cheminės savybės

Nuorodos

1. Zhao, Q. ir kt. Kvinazolinono -4-amidų, kaip stiprių inhibitorių, nukreiptų į Flap endonukleazę 1 (FEN1) vėžio gydymui, atradimas ir optimizavimas. J Med Chem. 2018 m. vasario 8 d., 61 (3):1311-1326.

2. Zhang, Y. ir kt. Naujų FEN1 inhibitorių kūrimas tikslinei vėžio terapijai. Bioorg Med Chem Lett. 2020 m. lapkričio 1 d.; 30(21): 127504.

URK-V2502_COA

URk-V2502_SDS

URK-V2502_TDS

Populiarus Žymos: FEN1-IN-7 CAS Nr.: 824983-90-6, Kinija FEN1-IN-7 CAS Nr.: 824983-90-6