Ninerafaksstato trihidrochlorido CAS Nr.: 2311824-72-1

Cheminė struktūra: Ninerafaxstat trihidrochloridas

CAS Nr.: 2311824-72-1

 

Ninerafaksstato trihidrochloridas

Katalogo Nr.: URK-V2497Naudotas tik Laboratorijoje.

Ninerafaksstato trihidrochloridas yra perspektyvus mažos molekulės inhibitorius, nukreiptas į IGF-1R kinazę, kuri yra per daug ekspresuojama sergant daugeliu vėžio formų ir skatina ląstelių augimą bei išgyvenimo kelius.

Biologinis aktyvumas

Ninerafaksstato trihidrochloridas yra perspektyvus mažos molekulės inhibitorius, nukreiptas į IGF-1R kinazę, kuri yra per daug ekspresuojama sergant daugeliu vėžio formų ir skatina ląstelių augimą bei išgyvenimo kelius. Šis inhibitorius neleidžia suaktyvinti IGF-1R ir tolesnių signalų perdavimo būdų, veiksmingai sukeldamas ląstelių mirtį vėžio ląstelėse.
Ikiklinikinių ir klinikinių tyrimų metu buvo parodytas didelis Ninerafaxstat trihidrochlorido kūrimo potencialas. Ikiklinikinių tyrimų metu Ninerafaxstat trihidrochloridas parodė reikšmingą priešnavikinį poveikį įvairiuose vėžio modeliuose tiek in vitro, tiek in vivo. Klinikinių tyrimų metu Ninerafaxstat trihidrochloridas parodė įspūdingus saugumo ir toleravimo profilius, taip pat pasižymėjo palankiomis farmakodinaminėmis ir farmakokinetinėmis savybėmis.
Šiuo metu Ninerafaxstat trihidrochloridas yra tiriamas keliuose I/II fazės klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys pažengusiais solidiniais navikais. Be to, šis inhibitorius taip pat tiriamas kartu su kitais tiksliniais vaistais ir chemoterapija, siekiant pagerinti atsako greitį ir pailginti bendrą vėžiu sergančių pacientų išgyvenamumą.

Fizikinės ir cheminės savybės

Nuorodos

1. Kojima K, Konopleva M, McQueen T ir kt. MDM2 antagonistai sukelia nuo p53- priklausomą apoptozę sergant AML: pasekmės leukemijos gydymui. Kraujas. 2005;106(9):3150–3159.

2. Shangary S, Wang S. Mažų molekulių MDM2-p53 baltymo ir baltymo sąveikos inhibitoriai, siekiant atkurti p53 funkciją: naujas vėžio gydymo metodas. Ann Rev Pharmacol Toxicol. 2009;49:223–241.

3. Wasylishen AR, Loignon M, Awrey DE ir kt. Naujų makrociklinių MDM2 inhibitorių, aktyvinančių p53 in vitro ir in vivo, atradimas ir optimizavimas. J Med Chem. 2019;62(16):7515–7536. doi: 10.1021/acs.jmedchem.9b00322.

URK-V2497_COA

URk-V2497_SDS

URK-V2497_TDS

Populiarus Žymos: Ninerafaxstat Trihydrochloride CAS Nr.: 2311824-72-1, Kinija Ninerafaxstat Trihydrochloride CAS Nr.: 2311824-72-1