Aprašymas
Cheminė struktūra: PT2385
CAS Nr.: 1672665-49-4
PT2385(PT-2385)
Katalogo Nr.: URK-V62Naudotas tik Laboratorijoje.
PT2385 (PT-2385) yra stiprus, selektyvus ir per burną aktyvus HIF2 antagonistas, jungiasi prie HIF2 PAS-B domeno (Kd=50 nM) ir sutrikdo HIF2/ARNT dimero susidarymą.
Biologinis aktyvumas
PT2385 (PT-2385) yra stiprus, selektyvus ir per burną aktyvus HIF2 antagonistas, jungiasi prie HIF2 PAS-B domeno (Kd=50 nM) ir sutrikdo HIF2/ARNT dimero susidarymą; allosteriškai blokuoja HIF2 dimerizaciją su HIF1 /2 transkripcijos dimerizacijos partneriu ARNT/HIF1, sutrikdo HIF2, bet ne HIF1, heterodimerizaciją su ARNT Hep3B ląstelėse; slopina HIF2 -priklausomų genų, įskaitant VEGF-A, PAI-1 ir ciklino D1, ekspresiją ccRCC ląstelių linijose ir navikų ksenografuose, taip pat sumažina HIF2 mRNR ir baltymų kiekį ksenografiniuose navikuose.
Inkstų vėžys
2 fazė klinikinė
Fizikinės ir cheminės savybės
|
M.Wt |
383.342 |
|
|
Formulė |
C17H12F3NO4S |
|
|
CAS Nr. |
1672665-49-4 |
|
|
Sandėliavimas |
Kieti milteliai -20 laipsnis 3 metai; 4 laipsniai 2 metai |
Tirpikliuose -80 laipsnis 6 mėn -20 laipsnis 1 mėn |
|
Tirpumas |
10 mM DMSO |
|
|
Cheminis pavadinimas |
Benzonitrilas, 3-[[(1S)-2, 2-difluoro-2, 3-dihidro-1-hidroksi-7-(metilsulfonilas) -1H-inden-4-il]oksi]-5-fluor- |
|
Nuorodos
1. Wallace EM ir kt. Cancer Res. 2016 m. rugsėjo 15 d., 76 (18):5491-500.
2. Chen W ir kt. Gamta. 2016 m. lapkričio 3 d.; 539 (7627):112-117.
3. Courtney KD ir kt. J Clin Oncol. 2018 m. kovo 20 d., 36 (9):867-874.
4. Xie C ir kt. Nat Med. 2017 m. lapkričio mėn. 23 (11):1298-1308.
URK-V622_COAURK-V622_SDLURK-V622_TDSPastaba: Visi „Ureiko“ produktai naudojami tik moksliniams tyrimams arba vaistų sertifikatų deklaravimui, mes neteikiame produktų ir paslaugų asmeniniam naudojimui!
Populiarus Žymos: pt2385 bylos Nr.:1672665-49-4
Siųsti užklausą
Tau taip pat gali patikti
