CIN16645, LP-01 CAS Nr.: 1799316-64-5

Cheminė struktūra: CIN16645, LP-01

CAS Nr.: 1799316-64-5

 

CIN16645, LP-01

Katalogo Nr.: URK-V2467Naudotas tik Laboratorijoje.

CIN16645, LP-01 yra stiprus ir daug žadantis mažų molekulių p53-MDM2 sąveikos inhibitorius.

Biologinis aktyvumas

CIN16645, LP-01 nukreipta į baltymų ir baltymų sąveiką tarp naviko slopinančio baltymo p53 ir jo neigiamo reguliatoriaus MDM2. Ši sąveika yra vienas iš intensyviausiai ištirtų vaistų taikinių dėl pagrindinio vaidmens reguliuojant p53 kelią, kuris atlieka lemiamą vaidmenį užkertant kelią vėžiui. Esant DNR pažeidimui, p53 aktyvuojamas ir skatina ląstelių ciklo sustabdymą, DNR atstatymą arba apoptozę, o MDM2 riboja p53 transkripcijos aktyvumą ir sukelia jo skilimą. MDM2 amplifikacija arba per didelė ekspresija sukelia p53 inaktyvavimą, kuris yra dažnas daugelio vėžio atvejų, ypač tų, kurie išlaikė laukinio tipo p53, atveju. Įrodyta, kad mažų molekulių p53-MDM2 sąveikos slopinimas stabilizuoja p53 lygį ir vėl suaktyvina naviką slopinantį aktyvumą, todėl buvo įdėta daug pastangų ieškant stiprių ir specifinių šios sąveikos inhibitorių.
CIN16645, LP-01 yra naujas cis-imidazolino darinys, kuris iš pradžių buvo nustatytas kaip sėkmingas junginys per didelio našumo patikros kampaniją. Jis slopina p53-MDM2 sąveiką su nanomoliniu stiprumu ir sukelia nuo p53- priklausomą apoptozę vėžio ląstelėse. Be to, įrodyta, kad CIN16645, LP-01 pasižymi palankiomis farmakologinėmis ir farmakokinetinėmis savybėmis in vitro ir in vivo, todėl jis yra perspektyvus tolesnio tobulinimo kandidatas.
Keletas tyrimų ištyrė CIN16645, LP-01, kaip vėžio terapinio agento, veiksmingumą. Neseniai atliktame Zhang ir kt. tyrime CIN16645 nustatyta, kad LP-01 slopina kasos vėžio ląstelių augimą tiek in vitro, tiek in vivo. Autoriai parodė, kad CIN16645, LP-01 sukėlė ląstelių ciklo sustabdymą ir apoptozę kasos vėžio ląstelėse, reguliuodami p53 ir jo pasroviui taikinius. Svarbu tai, kad CIN16645, LP-01 taip pat parodė stiprų priešnavikinį aktyvumą kasos vėžio ksenografinės pelės modelyje, nesukeldamas jokio reikšmingo toksiškumo. Šie rezultatai tvirtai rodo, kad CIN16645, LP{11}} gali tapti perspektyvia terapine priemone kasos vėžiui gydyti.

Fizikinės ir cheminės savybės

Nuorodos

1, Zhang, J. ir kt. (2020). CIN16645, naujas mažos molekulės junginys, nukreiptas į p53-MDM2 sąveiką, pasižymi stipriu priešvėžiniu poveikiu prieš kasos vėžį. Acta pharmacologica Sinica, 41(10), 1382-1390.

URK-V2467_COA

URK-V2467_SDL

URK-V2467_TDS

Populiarus Žymos: CIN16645, LP-01 CAS Nr.: 1799316-64-5, Kinija CIN16645, LP-01 CAS Nr.: 1799316-64-5