Pemigatinibo CAS Nr.:1513857-77-6

Cheminė struktūra: pemigatinibas

CAS Nr.: 1513857-77-6

 

 

 

 

Pemigatinibas (INCB054828;INCB 054828)

Katalogo Nr.: URK-V620Naudotas tik Laboratorijoje.

Pemigatinibas (INCB054828, INCB 054828) yra stiprus, selektyvus, per burną biologiškai prieinamas FGFR1/2/3 inhibitorius, stipriai slopina rekombinantinių FGFR1, FGFR2 ir FGFR3 fermentų kinazės aktyvumą ir yra labai selektyvus prieš kinazių grupę, įskaitant VEGFR2.

Biologinis aktyvumas

Pemigatinib (INCB054828, INCB 054828) is a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of FGFR1/2/3, potently inhibits the kinase activity of recombinant FGFR1, FGFR2 and FGFR3 enzymes and is highly selective against a panel of kinases including VEGFR2; inhibits the autophosphorylation of FGFR proteins with low nanomolar IC50 values and blocks signal transduction by FGFR to downstream markers of pathway activation. Cancer cell lines that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 were uniquely displays sensitivity to cancer cell growth that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 with IC50 in the range of 3-50 nM, with little to no effect on cancer cell lines or normal cells without FGFR dependence (IC50>1,5 uM); slopina navikų, kurie priklauso nuo FGFR1, FGFR2 ir FGFR3 aktyvumo in vivo, augimą, kuris priklauso nuo dozės ir koreliuoja su farmakodinaminiu FGFR slopinimu.

Fizikinės ir cheminės Properacijos

Nuorodos

1. Phillip CC Liu ir kt. Santrauka 771: Selektyvaus FGFR inhibitoriaus INCB054828 ikiklinikinis apibūdinimas. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2015-771 Paskelbta 2015 m. rugpjūčio mėn.

2. Mansoor Saleh ir kt. Anotacija CT111: Preliminarūs 1/2 fazės tyrimo rezultatai, gauti naudojant INCB054828, labai selektyvų fibroblastų augimo faktoriaus receptorių (FGFR) inhibitorių, pacientams, sergantiems pažengusiomis piktybinėmis ligomis. AACR DOI: 10.1158/1538-7445.AM2017-CT111 Paskelbta 2017 m. liepos mėn.

URK-V620_COA

URK-V620_SDL

URK-V620_TDS

 

Pastaba: Visi „Ureiko“ produktai naudojami tik moksliniams tyrimams arba vaistų sertifikatų deklaravimui, mes neteikiame produktų ir paslaugų asmeniniam naudojimui!

Populiarus Žymos: pemigatinibo kasos Nr.:1513857-77-6