
BRAF inhibitorių junginio Ia CAS Nr.:2649372-20-1
Cheminė struktūra: BRAF inhibitoriaus Ia junginys
CAS Nr.: 2649372-20-1
Aprašymas
Cheminė struktūra: BRAF inhibitoriaus Ia junginys
CAS Nr.: 2649372-20-1

BRAF inhibitorius Ia junginys
Katalogo Nr.: URK-V2346Naudotas tik Laboratorijoje.
BRAF inhibitorius Ia junginys yra stiprus, selektyvus, smegenyse prasiskverbiantis BRAF inhibitorius, kurio jungimosi Kd yra 0,6, 1,2 ir 1,7 nM BRAF WT, BRAF V600E ir c-RAF, pasižymintis paradokso laužymo savybėmis.
Biologinis aktyvumas
BRAF inhibitorius Ia junginys yra stiprus, selektyvus, smegenyse prasiskverbiantis BRAF inhibitorius, kurio jungimosi Kd yra 0,6, 1,2 ir 1,7 nM BRAF WT, BRAF V600E ir c-RAF, pasižymintis paradokso laužymo savybėmis. Ia junginys pasižymi dideliu selektyvumo profiliu, atliktas naudojant 403 kinazes, išskyrus vieną išimtį, susijusią su prisijungimu prie kinazės BRK (Kd{9}} nM). Ia junginys parodė stiprų kinazę slopinantį aktyvumą visuose BRAF mutantuose, kurių IC50 vertės<1.77 nM, including the clinical relevant BRAF mutants V600E/K/A/D.
Ia junginys buvo sukurtas siekiant išvengti paradoksalaus MAPK hiperaktyvacijos ne BRAF V600E modeliuose, o tai yra nepageidaujama trijų šiuo metu patvirtintų BRAFi savybė.
Fizikinės ir cheminės savybės
M.Wt |
461.444 |
|
Formulė |
C20H17F2N5O4S |
|
CAS Nr. |
2649372-20-1 |
|
Sandėliavimas |
Kieti milteliai -20 laipsnis 3 metai; 4 laipsniai 2 metai |
Tirpikliuose -80 laipsnis 6 mėn -20 laipsnis 1 mėn |
Tirpumas |
10 mM DMSO |
|
Cheminis pavadinimas |
(R)-N-(2-ciano-4-fluor-3-((3-metil-4-okso-3,4-dihidrochinazolinas -6-il)oksi)fenil)-3-fluorpirolidin-1-sulfonamidas |
Nuorodos
1. Wichmann J ir kt. Clin Cancer Res. 2022 m. vasario 15 d.; 28 (4):770-780.
Pastaba: Visi „Ureiko“ produktai naudojami tik moksliniams tyrimams arba vaistų sertifikatų deklaravimui, mes neteikiame produktų ir paslaugų asmeniniam naudojimui!
Populiarus Žymos: braf inhibitorių junginys ia CAS Nr.:2649372-20-1
Siųsti užklausą
Tau taip pat gali patikti