DDR1 Inhibitor 7rh CAS Nr.:1429617-90-2

Cheminė struktūra: DDR1 inhibitorius 7rh

CAS Nr.: 1429617-90-2

 

 

 

 

DDR1 inhibitorius 7rh 

Katalogo Nr.: URK-V2348Naudotas tik Laboratorijoje.

DDR1 inhibitorius 7rh yra stiprus, selektyvus, konkuruojantis su ATP, geriamas diskoidino domeno receptoriaus 1 (DDR1) inhibitorius, kurio IC50 yra 6,8 nM atliekant kinazės be ląstelių tyrimus.

Biologinis aktyvumas

DDR1 inhibitor 7rh is a potent, selective, ATP-competitive, orally available Discoidin domain receptor 1 (DDR1) inhibitor with IC50 of 6.8 nM in cell-free kinase assays; DDR1 inhibitor 7rh is significantly less potent in suppressing the kinase activities of DDR2 (IC50=101 nM), Bcr-Abl (IC50=355 nM), and c-Kit (IC50>10 uM); slopina DDR1-tarpininkaujantį signalizavimą, kurį sukelia tirpus kolagenas (50 ug/ml), priklausomai nuo koncentracijos, slopina PYK2 ir PEAK1, signalizuojančių baltymų, esančių pasroviui nuo DDR1, aktyvavimą PANC-1 ląstelėse; sukelia reikšmingą bendro DDR1 ir Bcl-xL baltymų kiekio sumažėjimą, sukelia reikšmingą MMP{10}} lygio sumažėjimą NSCLS ląstelėse; slopina K562 žmogaus LML ląstelių augimą, kai IC50 yra 38 nM, A549, NCI-H23 ir NCI-H460 žmogaus NSCLC ląstelių, kurių IC50 yra atitinkamai 2,7, 2,1 ir 3,0 µM; panaikina kolageno sukeltą DDR1 signalizaciją kasos naviko ląstelėse ir dėl to sumažina kolonijų susidarymą bei migraciją, pasižymi stulbinančiu veiksmingumu kartu su chemoterapija ortotopiniuose ksenografuose ir autochtoniniuose kasos navikuose.

Fizikinės ir cheminės savybės

Nuorodos

1. Aguilera KY ir kt. Mol Cancer Ther. 2017 m. lapkričio mėn. 16 (11):2473-2485.

2. Gao M ir kt. J Med Chem. 2013 m. balandžio 25 d., 56 (8):3281-95.

URK-V2348_COA

URK-V2348_SDL

URK-V2348_TDS

 

Pastaba: Visi „Ureiko“ produktai naudojami tik moksliniams tyrimams arba vaistų sertifikatų deklaravimui, mes neteikiame produktų ir paslaugų asmeniniam naudojimui!

Populiarus Žymos: ddr1 inhibitorius 7rh cas Nr.:1429617-90-2