Namuose - žinios - Detalių

Agonistų klasifikacija

Paprastai jis gali būti suskirstytas į selektyvų ir neselektyvų. Selektyvus skatina tik tam tikrą reakciją, o ne selektyvus skatina tam tikros rūšies reakciją.

Receptorių agonistas

(1) selektyvumo receptorių agonistai, tokie kaip dobutaminas; selektyvumas 2 Receptorių agonistai, tokie kaip salbutamolis, tret. butilas, Chuanningas ir kt. Receptorių agonistai sąveikauja su 2 Receptoriai jungiasi, aktyvuoja sužadinamąjį G baltymą, aktyvina adenilato ciklazę, katalizuoja tarpląstelinio ATP transformaciją į cAMP, padidina viduląstelinio cAMP lygį ir tada suaktyvinti nuo cAMP priklausomą baltymų kinazę (PKA), galiausiai atpalaiduoti lygiuosius raumenis, sumažinant ląstelėje esančio laisvojo kalcio koncentraciją, inaktyvuojant miozino lengvosios grandinės kinazę (MCLK) ir atveriant kalio kanalus. Be to, receptorių aktyvinimas taip pat gali slopinti putliąsias ląsteles ir neutrofilus, kad būtų išleisti uždegiminiai mediatoriai, sustiprintas kvėpavimo takų ciliarinis judėjimas, skatinama kvėpavimo takų sekrecija, sumažintas kraujagyslių pralaidumas, sumažėja kvėpavimo takų gleivinės edema ir kt. Šis poveikis padeda palengvinti ar pašalinti astmą.

(2) Neselektyvūs receptorių agonistai, tokie kaip izoproterenolis, veikia bronchus. Adrenalino receptoriai gali atpalaiduoti bronchų lygiuosius raumenis ir slopinti histamino bei kitų mediatorių išsiskyrimą; jaudulys Adrenalino receptoriai gali pagreitinti širdies susitraukimų dažnį, sustiprinti miokardo susitraukimą, padidinti širdies laidumo sistemos laidumo greitį ir sutrumpinti sinusinio mazgo refrakterinį laikotarpį; Išplėsti periferines kraujagysles ir palengvinti širdies apkrovą (orientuojantis į kairę širdį), siekiant ištaisyti šoko būseną dėl mažos kraujotakos ir stipraus kraujagyslių susiaurėjimo.

M receptorių agonistas

Pavyzdžiui, pilokarpinas kaip akispūdį mažinantis vaistas buvo naudojamas daugiau nei šimtmetį. Siekdami pailginti veiksmingumą ir sumažinti šalutinį poveikį, oftalmologai atliko daug mokslinių tyrimų. Liposoma, kaip ilgalaikio atpalaidavimo pilokarpino vaistų tiekimo sistema, taikoma glaukomos gydymui. Dėl gero veiksmingumo, nedidelio šalutinio poveikio, patogaus naudojimo ir kitų savybių jis turės gerą plėtros perspektyvą [2].

N receptorių agonistas

Pavyzdžiui, nikotinas yra pagrindinis tabako alkaloidas, kuris sudaro apie 90 procentų viso alkaloidų kiekio. Jis yra glaudžiai susijęs su atsparumu kenkėjams ir taip pat yra svarbus tabako ir cigarečių kokybės rodiklis. Nikotino kaupimasis yra struktūrinių genų, koduojančių nikotino biosintezės kelią, bendros ekspresijos rezultatas, o struktūrinius genus paprastai valdo COI1, JAZ, MYC-2 ir kiti reguliuojantys genai. Šiuo metu yra nustatyta dauguma genų, dalyvaujančių nikotino ir nornikotino biosintezėje, reguliavime ir transporte.


Siųsti užklausą

Tau taip pat gali patikti