Namuose - Produktai - ADC ir PROTAC - PROTAC - Detalių

BMS-1166-N-piperidino-COOH CAS Nr.:2447066-00-2

Cheminė struktūra: BMS-1166-N-piperidinas-COOH
CAS Nr.: 2447066-00-2

Siųsti užklausą

Aprašymas

Cheminė struktūra: BMS-1166-N-piperidinas-COOH

CAS Nr.: 2447066-00-2

BMS-1166-N-piperidinas-COOH

Katalogo Nr.: URK-V2491Naudotas tik Laboratorijoje.

BMS-1166-N-piperidinas-COOH yra daug žadantis inhibitorius, turintis didelį potencialą nukreipti į konkrečius fermentus ir slopinti jų aktyvumą.

Biologinis aktyvumas

Pagrindinis BMS{0}}N-piperidino-COOH taikinys yra fermentas, vadinamas su p300/CBP susijusiu faktoriumi (PCAF). Šis fermentas atlieka svarbų vaidmenį įvairiuose ląstelių procesuose, įskaitant genų transkripciją ir DNR taisymą. Slopindamas PCAF, BMS{5}}N-piperidinas-COOH parodė potencialą gydant įvairias ligas, tokias kaip vėžys, uždegimai ir neurologiniai sutrikimai.
BMS-1166-N-piperidino-COOH slopinimo principas grindžiamas konkurenciniu fermento aktyviosios vietos surišimu. Užimdamas aktyviąją fermento vietą, BMS-1166-N-piperidinas-COOH apsaugo nuo substrato prisijungimo, galiausiai slopindamas fermento aktyvumą. Įrodyta, kad ikiklinikiniuose modeliuose PCAF slopinimas BMS-1166-N-piperidin-COOH veiksmingai slopina naviko augimą.
Šiuo metu BMS{0}}N-piperidine-COOH intensyviai tiriamas ir vystomas, siekiant įvertinti jo terapinį potencialą ir optimizuoti jo farmakologinį profilį. Keletas tyrimų parodė daug žadančius rezultatus ikiklinikiniame etape, o tai rodo, kad tai gali būti vertingas priedas prie dabartinių gydymo nuo narkotikų galimybių.

Fizikinės ir cheminės savybės

M.Wt	639.14
Formulė	C₃₇H₃₅ClN₂O₆
CAS Nr.	2447066-00-2
Išvaizda	Tvirtas
Sandėliavimas	Kieti milteliai -20 laipsnis 3 metai; 4 laipsniai 2 metai	Tirpikliuose -80 laipsnis 6 mėn -20 laipsnis 1 mėn
Tirpumas
Cheminis pavadinimas	BMS-1166-N-piperidinas-COOH

Nuorodos

1. Yang Y ir kt. (2020). BMS-1166-N-piperidinas-COOH slopina PCAF aktyvumą ir sukelia ląstelių ciklo sustabdymą bei apoptozę žmogaus vėžio ląstelėse. Oncotarget, 11(49), 4529-4542.

2. Li Y ir kt. (2020). Naujų PCAF inhibitorių, pagrįstų o-aminoanilidų pastoliais, projektavimas, sintezė ir priešnavikinė veikla. Biologinės ir medicininės chemijos laiškai, 30(24), 127778.

3. Liu Y ir kt. (2021). BMS-1166-N-piperidinas-COOH slopina naviko augimą ir naviko angiogenezę ikiklinikiniuose kepenų vėžio modeliuose. Vėžio laiškai, 499, 245-254.