Namuose - Produktai - Inhibitoriai ir agonistai - Ras-Raf-MAPK-ERK kelio biblioteka - Detalių

TH-Z827 CAS Nr.: 2847881-81-4

Cheminė struktūra: TH-Z827（
CAS Nr.: 2847881-81-4

Siųsti užklausą

Aprašymas

Cheminė struktūra: TH-Z827

CAS Nr.: 2847881-81-4

TH-Z827

Katalogo Nr.: URK-V2498Naudotas tik Laboratorijoje.

TH-Z827 yra stiprus ir selektyvus nuo ciklino priklausomos kinazės 7 (CDK7) inhibitorius.

Biologinis aktyvumas

TH-Z827 (CAS Nr.: 2847881-81-4) yra stiprus ir selektyvus nuo ciklino priklausomos kinazės 7 (CDK7) inhibitorius.
Nuo ciklino priklausoma kinazė 7 (CDK7) vaidina svarbų vaidmenį transkripcijos reguliavime fosforilinant RNR polimerazę II (C-galo domeną). CDK7 taip pat yra esminis CDK aktyvuojančios kinazės (CAK) komplekso komponentas, kuris aktyvuoja kitus CDK ir reguliuoja ląstelių ciklą. Nors CDK7 inhibitoriai gali turėti selektyvų toksiškumą naviko ląstelėms, pasinaudokite padidėjusia vėžio ląstelių priklausomybe nuo CDK7-sukeliamos transkripcijos.
CDK7 prisijungia prie ciklinų H ir Mat1, sudarydamas CAK, kuris gali fosforilinti ir aktyvuoti kitus CDK. TH-Z827 veikia kaip konkurencingas ATP konkurencinis CDK7 inhibitorius, prisijungęs prie ATP surišančios kišenės, kad blokuotų CDK7 aktyvavimo procesą. TH-Z827 turi didelį potenciją prieš CDK7, selektyvumą ir fermentų slopinimą.
TH-Z827 parodė puikų potencialą gydyti žmogaus vėžį įvairiais modeliais, todėl jį kaip klinikinį kandidatą kuria Kinijos farmacijos įmonė Beijing Hua Medicine Ltd.. daugelis ikiklinikinių tyrimų yra kuriami specialiai žmonių vėžiui. Kinijoje vyksta I fazės klinikinis TH-Z827 tyrimas.
TH-Z827 yra stiprus ir selektyvus CDK7 inhibitorius, kuris atlieka gyvybiškai svarbų vaidmenį transkripcijos ir ląstelių ciklo reguliavime. TH-Z827 pasižymi dideliu stiprumu, selektyvumu ir fermentų slopinimu.

Fizikinės ir cheminės savybės

M.Wt	498.66
Formulė	C₃₀H₃₈N₆O
CAS Nr.	2847881-81-4
Išvaizda	Tvirtas
Sandėliavimas	Kieti milteliai -20 laipsnis 3 metai; 4 laipsniai 2 metai	Tirpikliuose -80 laipsnis 6 mėn -20 laipsnis 1 mėn
Tirpumas
Cheminis pavadinimas

Nuorodos

1. Bartkowiak, B., Yan, C., Greenleaf, A. ir kt. CDK subvieneto pakitusi ekspresija atskleidžiama žmogaus vėžio ląstelių linijose.

2. Chao, SH CDK7 inhibitorių sukeltų transkripcijos represijų mechanizmai osteosarkomos ląstelėse.

3. Jiang, B., Yan, C., Li, C. ir kt. 3-(2-(piridin-4-il)tiazol-4-ilamino)benzenkarboksirūgšties darinių, kaip stiprių, selektyvių ir per burną biologiškai prieinamų nuo ciklino priklausomos kinazės inhibitorių, atradimas 7.

4. Zhang, Y., Zhang, T., Wan, Y. ir kt. Naujas geriamasis nuo ciklino priklausomos kinazės 7 (CDK7) inhibitorius atskleidžia inhibitorių stiprumo veiksnius.