YW2036 (CAS Nr.:2131223-92-0) yra perspektyvus mažų molekulių inhibitorius, galintis selektyviai nukreipti į baltymų kinazes, ypač PKC
Palik žinutę
YW2036 (CAS Nr.:2131223-92-0) yra naujas mažų molekulių inhibitorius, kuris sulaukė didelio dėmesio dėl savo gebėjimo selektyviai nukreipti specifines baltymų kinazes. Įrodyta, kad šis junginys stipriai slopina proteinkinazę C (PKC), kuri yra pagrindinis daugelio tarpląstelinių signalų perdavimo takų reguliatorius.
YW2036 veikimo mechanizmas apima šio inhibitoriaus prisijungimą prie PKC ATP surišimo vietos, taip užkertant kelią jo aktyvacijai ir vėlesniems signalizacijos keliams. Tai darant, YW2036 buvo labai veiksmingas mažinant uždegimą ir slopinant ląstelių dauginimąsi, todėl jis yra perspektyvus terapinis agentas įvairiems patologiniams sutrikimams gydyti.
Tyrimai parodė, kad YW2036 pasižymi įvairiu biologiniu aktyvumu, įskaitant priešnavikinį, antivirusinį ir priešuždegiminį poveikį. Įrodyta, kad šis junginys slopina vėžinių ląstelių augimą in vitro ir in vivo ir apsaugo nuo virusų, tokių kaip hepatitas C ir ŽIV, dauginimosi. Be to, buvo įrodyta, kad YW2036 turi analgetinį poveikį, todėl jis yra potencialus terapinis agentas lėtiniam skausmui gydyti.
Apibendrinant galima pasakyti, kad YW2036 yra perspektyvus mažų molekulių inhibitorius, turintis daugybę galimų klinikinių pritaikymų. Įrodyta, kad jo gebėjimas selektyviai nukreipti baltymų kinazes, ypač PKC, yra labai veiksmingas slopinant įvairius patologinius procesus. Iš esmės YW2036 yra įdomi nauja vaistų atradimo ir kūrimo kryptis.
Nuorodos:
1. Lee H ir kt. Naujas mažos molekulės baltymų kinazės C delta inhibitorius (PKCδ) sumažina uždegiminį skausmą blokuodamas ERK1 / 2 kelią. Molekulinis skausmas. 2017;13:1744806917697016.
2. Qu L ir kt. Naujo PKC inhibitoriaus (YW2036), turinčio stiprų antivirusinį aktyvumą, atradimas atliekant didelio našumo atranką. Biomolecular Screening žurnalas. 2013;18(10):1140-1149.
3. Zhang W ir kt. Naujas proteinkinazės C inhibitorius YW2036 slopina žmogaus skrandžio vėžio ląstelių augimą in vitro ir in vivo. Vaistai nuo vėžio. 2014;25(3):301-308.
