Aprašymas
Cheminė struktūra: PF-00477736
CAS Nr.: 952021-60-2
PF-00477736(PF00477736;PF-477736)
Katalogo Nr.: URK-V717Naudotas tik Laboratorijoje.
PF{{0}} (PF-477736) yra stiprus, selektyvus, ATP konkuruojantis Chk1 inhibitorius, kurio Ki yra 0,49 nM, taip pat slopina Chk2 (Ki=47 nM) ir silpnai slopina CDK1 aktyvumą (Ki=9.9 uM).
Biologinis aktyvumas
PF{{0}} (PF-477736) yra stiprus, selektyvus, ATP konkuruojantis Chk1 inhibitorius, kurio Ki yra 0,49 nM, taip pat slopina Chk2 (Ki=47 nM) ir silpnai slopina CDK1 aktyvumą (Ki=9.9 uM); rodo<100-fold selectivity over VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret, and Yes in a panel of >100 proteinkinazių; panaikina DNR pažeidimo sukeltą ląstelių ciklo sustabdymą ir padidina kliniškai svarbių chemoterapinių medžiagų, įskaitant gemcitabiną ir karboplatiną, citotoksiškumą; padidina priešnavikinį gemcitabino aktyvumą, priklausomai nuo dozės, ksenografuose.
Kietieji navikai
1 etapas nutrauktas
Fizikinės ir cheminės savybės
|
M.Wt |
419.489 |
|
|
Formulė |
C22H25N7O2 |
|
|
CAS Nr. |
952021-60-2 |
|
|
Sandėliavimas |
Kieti milteliai -20 laipsnis 3 metai; 4 laipsniai 2 metai |
Tirpikliuose -80 laipsnis 6 mėn -20 laipsnis 1 mėn |
|
Tirpumas |
10 mM DMSO |
|
|
Cheminis pavadinimas |
(R)-2-amino-2-cikloheksil-N-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il){{9} }okso-2,6-dihidro-1H-[1,2]diazepino[4,5,6-cd]indol-8-il)acetamidas |
|
Nuorodos
1. Blasina A ir kt. Mol Cancer Ther. 2008 m. rugpjūčio mėn. 7 (8):2394-404.
2. Zhang C ir kt. Clin Cancer Res. 2009 m. liepos 15 d., 15 (14):4630-40.
URK-V717_COAURK-V717_SDLURK-V717_TDS
Pastaba: Visi „Ureiko“ produktai naudojami tik moksliniams tyrimams arba vaistų sertifikatų deklaravimui, mes neteikiame produktų ir paslaugų asmeniniam naudojimui!
Populiarus Žymos: pf 477736 bylos Nr.:952021-60-2
Siųsti užklausą
Tau taip pat gali patikti
