Aprašymas
Cheminė struktūra: BLU-945
CAS Nr.: 2660250-10-0
MĖLYNAS-945 (BLU945)
Katalogo Nr.: URK-V2327Naudotas tik Laboratorijoje.
BLU-945 yra stiprus, mutantams selektyvus EGFR T790M/C797S ir EGFR plus /T790M mutacijų inhibitorius (IC50<1 nM).
Biologinis aktyvumas
BLU-945 yra stiprus, mutantams selektyvus EGFR T790M/C797S ir EGFR plus /T790M mutacijų inhibitorius (IC50<1 nM).
BLU-945 inhibits EGFRex19del/T790M/C797S, EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRex19del/T790M, and EGFRL858R/T790M mutants with sub-nanomolar IC50 values in an enzyme assay, with >1000-karto selektyvumas, palyginti su EGFR WT.
BLU-945 pasiekia stiprų EGFR kelio slopinimą NCI-H1975 EGFRL858R/T790M, Ba/F3 EGFRL858R/T790M/C797S ir Ba/F3 EGFRex19del/T790M/C797S ląstelių linijose ir didelį langą, palyginti su EGFR ląstelių linijomis.
Geriamojo BLU-945 vartojimas pelėms, turinčioms navikus, parodė stiprų EGFR kelio slopinimą ir priešnavikinį aktyvumą gerai toleruojamomis dozėmis, naudojant poodinį NCI-H1975 CDX modelį ir osimertinibui atsparų CDX ir PDX modelius.
Fizikinės ir cheminės savybės
|
M.Wt |
557.701 |
|
|
Formulė |
C28H37FN6O3S |
|
|
CAS Nr. |
2660250-10-0 |
|
|
Sandėliavimas |
Kieti milteliai -20 laipsnis 3 metai; 4 laipsniai 2 metai |
Tirpikliuose -80 laipsnis 6 mėn -20 laipsnis 1 mėn |
|
Tirpumas |
10 mM DMSO |
|
|
Cheminis pavadinimas |
N-(2-((3S,4R)-3-fluor-4-metoksipiperidin-1-il)pirimidin-4-il)-5-izopropilas{{9 }}((2R,3S)-2-metil-3-((metilsulfonil)metil)azetidin-1-il)izochinolin-3-aminas |
|
Nuorodos
1. Sun Min Lim ir kt. Cancer Res (2021) 81 (13_Papildymas): 1467.
URK-V2327_COAURK-V2327_SDLURK-V2327_TDSPastaba: Visi „Ureiko“ produktai naudojami tik moksliniams tyrimams arba vaistų sertifikatų deklaravimui, mes neteikiame produktų ir paslaugų asmeniniam naudojimui!
Populiarus Žymos: blu945 bylos Nr.:2660250-10-0
Siųsti užklausą
Tau taip pat gali patikti
