Aprašymas
Cheminė struktūra: GLPG-1690
CAS Nr.: 1628260-79-6
GLPG-1690(Ziritaxestat; GLPG 1690; GLPG1690)
Katalogo Nr.: URK-V653Naudotas tik Laboratorijoje.
GLPG-1690 (Ziritaxestat, GLPG1690) yra pirmasis savo klasėje, stiprus, konkurencingas autotaksino inhibitorius, kurio Ki/IC50 yra 15 nM/131 nM.
Biologinis aktyvumas
GLPG-1690 (Ziritaxestat, GLPG1690) yra pirmasis klasėje, stiprus, konkurencingas autotaksino inhibitorius, kurio Ki/IC50 yra 15 nM/131 nM; slopina ATX sukeltą LPA 18:2 gamybą pelių, žiurkių ir sveikų donorų plazmoje su IC50 atitinkamai 418 nM, 542 nM ir 242 nM; nėra CYP3A4 TDI ir sumažėjęs hERG slopinantis aktyvumas (IC50=15 uM), o farmakokinetinis profilis geras gydant idiopatinę plaučių fibrozę.
Fibrozė
2 fazė klinikinė
Fizikinės ir cheminės savybės
|
M.Wt |
588.71 |
|
|
Formulė |
C30H33FN8O2S |
|
|
CAS Nr. |
1628260-79-6 |
|
|
Sandėliavimas |
Kieti milteliai -20 laipsnis 3 metai; 4 laipsniai 2 metai |
Tirpikliuose -80 laipsnis 6 mėn -20 laipsnis 1 mėn |
|
Tirpumas |
10 mM DMSO |
|
|
Cheminis pavadinimas |
2-[[2-Etilas-6-[4-[2-(3-hidroksiazetidin-1-il)-2-oksoetilas ]-piperazin-1-il]-8-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il]-metilamino]-4-(4-fluorfenilas) tiazolo-5-karbonitrilo |
|
Nuorodos
1. Desroy N ir kt. J Med Chem. 2017 m. gegužės 11 d., 60 (9):3580-3590.
URK-V653_COAURK-V653_SDLURK-V653_TDSPastaba: Visi „Ureiko“ produktai naudojami tik moksliniams tyrimams arba vaistų sertifikatų deklaravimui, mes neteikiame produktų ir paslaugų asmeniniam naudojimui!
Populiarus Žymos: glpg1690 bylos Nr.:1628260-79-6
Siųsti užklausą
Tau taip pat gali patikti
